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維A酸生產(chǎn)廠家 維A酸廠家
【名 稱】:維A酸 Tretinoin (Vitamin A Acid, Retinoids)
【化學(xué)名稱】:(13E)-3,7-二甲基-9-(2,6,6-*基環(huán)己烯基)-2,4,6,8-壬四烯酸。
【別 名】:維甲酸、維生素A酸、維生素甲酸
【其 他 名】:全反式維A酸、維A甲酸,all-trans retinoic acid
【分 子 式】:C20H28O2
【分 子 量】:MW 300.44
【外 觀】:黃色或淡橙色結(jié)晶性粉末
【含 量】: 99%
藥理學(xué):表皮角質(zhì)形成細(xì)胞、黑色素細(xì)胞及真皮成纖維細(xì)胞都是維A酸作用重要的靶細(xì)胞。維A酸可影響黑色素細(xì)胞的黑色素生成,其作用是多位點(diǎn)的,對酪氨酸羥化酶、多巴氧化酶及二羥基吲哚氧化酶等三型催化酶活性都有抑制作用,從而降低黑色素形成、減輕皮膚色素沉著。
維A酸對正常人黑色素細(xì)胞酪氨酸酶活性和黑色素成分都無影響。當(dāng)皮膚發(fā)生生理性老化、或受藥物、紫外線輻射及創(chuàng)傷傷害時(shí),維A酸可糾正或預(yù)防有害因素對真皮結(jié)締組織生化成分及形態(tài)結(jié)構(gòu)引起的異常,刺激皮膚細(xì)胞外基質(zhì)蛋白合成,在真皮上部加速形成新的結(jié)締組織帶,并可提高傷口部位的張力強(qiáng)度。維A酸對正常皮膚膠原合成無影響。此外,維A酸 對白細(xì)胞趨化有抑制活性,從而起到抗炎作用。全反式維A酸對皮脂腺及其分泌無直接影響。
毒理學(xué):口服維A酸對實(shí)驗(yàn)動(dòng)物(包括小鼠、大鼠、地鼠、兔、猴等)和人都有很強(qiáng)的致畸作用。皮膚局部外用維A酸對處于胚胎敏感期的小鼠、大鼠、地鼠、兔母體有明確的胚胎毒性及致畸性,并可引起母體系統(tǒng)毒性。但迄今回顧性資料未發(fā)現(xiàn)人皮膚局部用藥后引起畸胎。維A酸對皮膚有刺激性。
上述實(shí)驗(yàn)動(dòng)物的皮膚反應(yīng)較人反應(yīng)顯著為重,可隨藥物濃度和給藥次數(shù)引起不同程度皮膚刺激性炎癥,紅腫、糜爛,削弱角質(zhì)層屏障,使藥物吸收增加,引起系統(tǒng)毒性。人皮膚外用雖有刺激性但并沒有上述嚴(yán)重反應(yīng)。可能由于動(dòng)物和人的皮膚結(jié)構(gòu)差異及對維A酸刺激的敏感性不同所致。所以有關(guān)動(dòng)物維A酸局部給藥的安全性資料及對臨床用藥安全性的預(yù)測意義應(yīng)慎重評估。
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